Ein neuartiger Alkinylphosphan‐Gold(I)‐Komplex – (Trimethylphosphan)(3‐(1,3‐dimethylxanthin‐7‐yl)prop‐1‐in‐1‐yl)gold(I) (1) – zeigte eine Vielzahl biologischer Aktivitäten, darunter selektive proliferationshemmende, antimetastatische und antiangiogene Wirkungen. In HCT‐116‐Kolonkarzinomzellen induzierte der Komplex zudem mit Aneuploidie in Zusammenhang stehende Effekte, die hauptsächlich auf die Dysfunktion der mitochondrialen Bioenergetik und die Herunterregulierung der Glykolyse zurückgeführt werden konnten. Die Induktion von Aneuploidie über ein kritisches Maß hinaus kann eine wirksame Strategie zur Bekämpfung von Krebs darstellen, besonders bei kolorektalen Tumoren mit einer geringen Toleranz für Aneuploidie. Dies könnte für 1 und andere Metallwirkstoffe von Bedeutung sein.