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Das RGD‐erkennende Integrin αvβ6 trat in jüngster Zeit als vielbeachtete Zielstruktur für die Diagnostik und Therapie von Krebserkrankungen in Erscheinung. Infolgedessen besteht derzeit ein dringender Bedarf an niedermolekularen Liganden für diesen Rezeptor. Ein auf Metadynamik beruhender Ansatz ermöglichte die erfolgreiche Konvertierung eines helikalen Nonapeptids in ein zyklisches Pentapeptid (6...
Das Integrin αvβ6 bindet mit hoher Selektivität an das die RGD‐Sequenz enthaltende Peptid des Maul‐und‐Klauenseuche‐Virus. In dieser Arbeit wurde die lange, für die Bindung dieses Liganden wichtige Helix systematisch zu einem enzymatisch stabilen, cyclischen Peptid verkleinert, welches subnanomolare Bindungsaktivität für den αvβ6‐Rezeptor und eine bemerkenswerte Selektivität gegenüber anderen Integrinrezeptoren...
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