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An das Zielprotein angepasste Kohlenwasserstoffbrücken wurden verwendet, um die konformative Freiheit von Peptiden (im Bild pink) einzuschränken. In ihrer Zuschrift auf S. 2522 ff. beschreiben T. N. Grossmann et al. die auf Röntgenkristallstrukturanalyse basierende iterative Optimierung der Kohlenwasserstoffbrücken (gelb). Die resultierenden makrocyclischen Peptide sind in der Lage, die Protein‐Protein‐Wechselwirkung...
Bioaktive Peptidkonformationen können durch Makrocyclisierung stabilisiert werden, was zu einer Erhöhung der biologischen Aktivität führen kann. Solche makrocyclischen Peptide wurden bereits für die Modulation einer Reihe von biologischen Funktionen, im Besonderen als Inhibitoren von Protein‐Protein‐Interaktionen (PPIs) verwendet. Allerdings handelt es sich bei den meisten Peptid‐abgeleiteten PPI‐Inhibitoren...
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