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Nitrobenzothiazinone sind hoch aktive Antibiotika gegen Mycobacterium tuberculosis. Für das Abtöten der Bakterien braucht es die Reduktion der Nitro‐ zu einer reaktiven Nitrosogruppe. F. Kloss et al. beschreiben in der Zuschrift auf S. 2220 ff. einen bislang übersehenen Pfad der In‐vivo‐Bioreduktion, bei dem instabile Hydrid‐Meisenheimer‐Komplexe als Metaboliten auftreten, die durch Luft leicht reoxidiert...
Nitrobenzothiazinone gehören zu den potentesten Antituberkulose‐Wirkstoffen. Hier beschreiben wir eine In‐vivo‐Reduktion der beiden klinischen Kandidaten BTZ043 und PBTZ169, die zur Bildung von Meisenheimer‐Komplexen führt. Diese Reduktion ist reversibel, tritt in allen untersuchten Säugetierspezies auf und hat einen erheblichen Einfluss auf In‐vivo‐ADME‐Charakteristiken und signifikante Auswirkungen...
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