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Über die Art und den zeitlichen Verlauf der Aktivierung von G‐Protein‐gekoppelten Rezeptoren (GPCRs), insbesondere der muskarinischen Acetylcholinrezeptoren (mACh‐ oder M‐Rezeptoren), ist trotz der enormen therapeutischen Relevanz von M‐Rezeptoren und GPCRs wenig bekannt. In der vorliegenden Arbeit haben wir deshalb einen dualsteren Liganden eingesetzt, der sowohl mit der orthosteren Bindungsstelle...
Die Zellmembran‐ständigen G‐Protein‐gekoppelten Rezeptoren (GPCRs) gehören zu den wichtigsten therapeutischen Zielstrukturen. Körpereigene Botenstoffe binden von außen an die “orthosterische” Haftstelle in der Tiefe der Bindungstasche oder am extrazellulären N‐terminalen Ende des Rezeptorproteins. Körperfremde Modulatoren, die ein anderes “allosterisches” Haftareal nutzen, ebnen den Weg zu Rezeptorsubtypselektivität...
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