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Wirkstoffe, die ihre Wirkung über die Ausbildung einer kovalenten Bindung entfalten, repräsentieren einen beachtlichen Anteil unseres Arsenals an effektiven Arzneistoffen. Allerdings wurde die aufwendige Entwicklung kovalenter Inhibitoren wegen Sicherheitsbedenken bis vor kurzem nur als eine wenig attraktive Strategie im rationalen Wirkstoffdesign angesehen. Die kürzliche Zulassung von vier kovalenten...
Kovalente und reversibel‐kovalente Bindung an Cysteine, die sich in der Nähe der ATP‐Bindetasche in Proteinkinasen befinden, führte zur Entwicklung von extrem potenten und isoformselektiven Inhibitoren und zugelassenen Arzneimitteln. Wie S. Knapp et al. in ihrem Aufsatz auf S. 4456 erläutern, erfordert die erfolgreiche Entwicklung dieser Inhibitoren jedoch zusätzliche Optimierungsschritte, wie z....
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